イグザレルト口腔内崩壊錠（OD錠）
日本の患者さん*のために開発した製剤です
*：本邦で承認された効能又は効果は「非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳卒中及び全身性塞栓症の発症抑制」および「静脈血栓塞栓症（成人では深部静脈血栓症及び肺血栓塞栓症）の治療及び再発抑制」です
*2：Eser HP-128HS-GP(株式会社タカゾノ)、Litrea IV-VCおよびPROUD(株式会社湯山製作所)
*3：すべての分包機や保存条件を保証するものではありません。また、一包化の際には各薬剤の特性にご留意ください。
バイエルで初めての両面印字を導入しました
製品名、用量を両面印字したことで識別しやすくなっています
*実物大ではありません
*実物大ではありません
- イグザレルトOD錠の性状
| イグザレルトOD錠10mg | イグザレルトOD錠15mg | |
|---|---|---|
| 剤型 | 素錠 (口腔内崩壊錠) | |
| 色調 | 白色 | |
| 直径 | 7.0mm | 8.5mm |
| 厚さ | 3.2mm | 3.4mm |
| 質量 | 120mg | 180mg |
錠剤との生物学的同等性が確認されました
① OD錠15mg水あり及び錠剤15mg単回投与時の血漿中濃度推移
対象・方法：
本試験は， 非盲検2群2期クロスオーバー法で実施した。日本人健康成人男性80例中、40例にはイグザレルトOD錠15mg を水で服用（水あり）および錠剤15mgを服用させ、40例にはイグザレルトOD錠15mgを水なしで服用（水なし）および錠剤15mgを服用させた。いずれも空腹時に単回経口投与し、イグザレルトOD錠15mg（水あり）および錠剤15mgは約150mLの水と共に服用させた。
承認時評価資料：バイエル薬品社内資料［日本人健康成人男子におけるOD錠15mgと錠15mgとの生物学的同等性試験］
② OD錠15mg水なし及び錠剤15mg単回投与時の血漿中濃度推移
対象・方法：
本試験は， 非盲検2群2期クロスオーバー法で実施した。日本人健康成人男性80例中、40例にはイグザレルトOD錠15mg を水で服用（水あり）および錠剤15mgを服用させ、40例にはイグザレルトOD錠15mgを水なしで服用（水なし）および錠剤15mgを服用させた。いずれも空腹時に単回経口投与し、イグザレルトOD錠15mg（水あり）および錠剤15mgは約150mLの水と共に服用させた。
承認時評価資料：バイエル薬品社内資料［日本人健康成人男子におけるOD錠15mgと錠15mgとの生物学的同等性試験］
③ OD錠10mg水あり及び錠剤10mg単回投与時の血漿中濃度推移
対象・方法：
本試験は， 非盲検2群2期クロスオーバー法で実施した。日本人健康成人男性80例中、40例にはイグザレルトOD錠10mg を水で服用（水あり）および錠剤10mgを服用させ、40例にはイグザレルトOD錠10mgを水なしで服用（水なし）および錠剤10mgを服用させた。いずれも空腹時に単回経口投与し、イグザレルトOD錠10mg（水あり）および錠剤10mgは約150mLの水と共に服用させた。
承認時評価資料：バイエル薬品社内資料［日本人健康成人男子におけるOD錠10mgと錠10mgとの生物学的同等性試験］
④ OD錠10mg水なし及び錠剤10mg単回投与時の血漿中濃度推移
対象・方法：
本試験は， 非盲検2群2期クロスオーバー法で実施した。日本人健康成人男性80例中、40例にはイグザレルトOD錠10mg を水で服用（水あり）および錠剤10mgを服用させ、40例にはイグザレルトOD錠10mgを水なしで服用（水なし）および錠剤10mgを服用させた。いずれも空腹時に単回経口投与し、イグザレルトOD錠10mg（水あり）および錠剤10mgは約150mLの水と共に服用させた。
承認時評価資料：バイエル薬品社内資料［日本人健康成人男子におけるOD錠10mgと錠10mgとの生物学的同等性試験］
イグザレルトOD錠は、速やかに崩壊します
- イグザレルトOD錠の崩壊時間及び崩壊する様子
対象・方法：
メッシュ上にイグザレルトOD錠をセット後、定流量ポンプを用いて錠剤上部から約37℃の精製水を滴下し（液速：約20mL/min、高さ：約8cm）、 崩壊時間を測定した。また、崩壊する様子を撮影した。
バイエル薬品社内資料[イグザレルトOD錠：定流量ポンプを用いた溶出挙動の評価]
自動錠剤分包機による一包化可能な製剤として開発*
- 自動調剤分包機に対する適性の検討
*：すべての分包機や保存条件を保証するものではありません。 また、一包化の際には各薬剤の特性にご留意ください。
1)カセット位置は最上段。1錠/包×100包＋2錠/包×100包＝300錠
2)カセット位置は最上段。1錠/包×50包＋5錠/包×50包＝300錠
3)25℃／75％RH、無包装、3箇月間保存
方法
通常条件下及び加湿条件下（25℃/75%RH）にて吸湿させた。
イグザレルトOD錠（10mg、15mg）をそれぞれ、自動錠剤分包機3機種（タカゾノ製 Eser HP-128HS-GP、湯山製作所製 Litrea IV-VC、PROUD）により、一包化調剤テストにて適性評価を行った。
評価項目
錠剤搬送、錠剤の割れ・欠け等
バイエル薬品社内資料[イグザレルトOD錠の製剤開発：自動錠剤分包機による一包化調剤テスト]
イグザレルトOD錠の有効期間は現時点で24ヵ月、 少なくとも48ヵ月の長期保存試験を継続予定
- イグザレルトOD錠の各種条件下における安定性
イグザレルトOD錠10mg、15mgの有効期間：最終包装で室温に保存するとき24ヵ月
なお、長期保存試験は継続中であり、今後得られる結果に応じて、有効期間を見直す予定である
錠剤および細粒剤の有効期間：36ヵ月
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